ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

САЛЬБУТАМОЛ-ІНТЕЛІ

(SALBUTAMOL-INTELI)

Склад:

діюча речовина: сальбутамол;

1 доза містить сальбутамолу (у формі сульфату) 100 мкг;

допоміжні речовини: кислота олеїнова, етанол безводний, 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA-134а).

Лікарська форма. Інгаляція під тиском, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія дозованого аерозолю на 200 доз (10 мл).

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Селективні агоністи b2-адренорецепторів. Код АТХ R03AC02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Сальбутамол є селективним агоністом β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, забезпечуючи швидку (протягом 5 хвилин) та короткодіючу (4-6 годин) бронходилатацію у хворих з оборотною обструкцією дихальних шляхів.

Фармакокінетика.

Після інгаляційного застосування від 10 до 20 % введеної дози досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається в інгаляційному пристрої або у носоглотці, звідки проковтується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується у тканини легенів і потрапляє у кровообіг, але не метаболізується в легенях.

Після потрапляння у системний кровообіг препарат метаболізується у печінці, виділяється головним чином нирками у незміненому стані та у вигляді фенолсульфатного метаболіту.

Доза препарату, що з носоглотки потрапила до травної системи, всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму у печінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками. Більша частина препарату виводиться з організму протягом 72 годин. Зв’язування з білками плазми становить 10 %.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткотривале (від 4 до 6 годин) розширення бронхів зі швидким початком (приблизно протягом 5 хвилин) при обструкції дихальних шляхів.

Купірування нападів ядухи при захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, таких як бронхіальна астма.

Профілактика нападів бронхоспазму, пов’язаних з дією алергену або спричинених фізичним навантаженням.

У комплексній терапії хворих на бронхіальну астму.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату. Не використовувати для призупинення неускладнених передчасних пологів або загрози аборту лікарські форми сальбутамолу, які не призначені для внутрішньовенного введення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сальбутамол не можна застосовувати разом з неселективними β-блокаторами, наприклад із пропранололом (включаючи засоби для місцевого застосування в очі, що містять β-блокатори).

Одночасне застосування сальбутамолу з інгібіторами МАО не протипоказано.

Особливості застосування.

З метою оптимального потрапляння лікарського засобу у легені пацієнта слід перевірити його техніку проведення інгаляції препарату. Пацієнтів слід попередити стосовно можливості відчувати інший смак порівняно з таким при використанні попереднього інгалятора.

Раптове та прогресуюче погіршення перебігу бронхіальної астми є життєво небезпечним станом, що потребує початку або збільшення застосовуваної дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які належать до групи ризику, рекомендується щоденно проводити контроль максимальної швидкості видиху.

Лікування астми зазвичай має відбуватися за кроковою програмою, за якою потрібен постійний клінічний контроль із застосуванням тестів функції дихальної системи.

Бронходилататори не повинні бути єдиним методом лікування пацієнтів, які страждають на тяжку або нестабільну бронхіальну астму. Тяжка астма потребує постійного медичного контролю, оскільки у таких пацієнтів існує великий ризик тяжкого астматичного кризу. У таких випадках лікар повинен зважити на можливість застосування максимальної рекомендованої дози або кортикостероїдів у вигляді інгаляції або внутрішньо.

Збільшення потреби у застосуванні бронходилататорів короткочасної дії, особливо інгаляційних бета2-агоністів, для контролю за симптомами бронхіальної астми свідчить про загострення захворювання. У цих випадках необхідно переоцінити лікування та вирішити питання про призначення більших доз інгаляційних кортикостероїдів або розглянути можливість призначення протизапальної терапії (наприклад, кортикостероїди у вигляді інгаляцій або цикл кортикостероїдів внутрішньо).

У випадку, якщо раніше застосована ефективна доза сальбутамолу у вигляді інгаляції не може купірувати симптоми щонайменше на 3 години, пацієнту рекомендується звернутися до лікаря. Збільшення дози або частоти застосування препарату здійснюється лише лікарем.

Для збільшення ефективності терапії хворого слід навчити правильно користуватися інгалятором, на початку лікування застосовувати інгалятор під наглядом медичного персоналу.

Тяжке загострення астми слід лікувати у звичайному режимі.

З обережністю призначати сальбутамол пацієнтам з тиреотоксикозом, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, аневризмою, порушенням толерантності до глюкози, цукровим діабетом, феохромоцитомою та при сумісному застосуванні з серцевими глікозидами.

З обережністю призначати пацієнтам з ішемією міокарда, тахікардією і гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, глаукомою, порушеннях ритму серця.

Застосування антагоністів β2-адренорецепторів може спричинити потенційно небезпечну гіпокаліємію, особливо після застосування парентеральних та аерозольних дозованих форм. Особливої обережності слід дотримуватися при тяжкій гострій астмі, оскільки цей ефект може бути посилений поєднаним застосуванням похідних ксантину, стероїдів, діуретиків і гіпоксією. У таких випадках рекомендується регулярно контролювати рівні концентрації калію у сироватці крові.

При застосуванні засобів симпатоміметичної дії, у тому числі і сальбутамолу, можливі побічні явища з боку серцево-судинної системи. За даними постмаркетингових досліджень, а також згідно з даними, опублікованими в літературних джерелах, спостерігалися випадки ішемії міокарда на тлі терапії із застосуванням сальбутамолу. Пацієнтів з тяжкими серцевими захворюваннями (такими як ішемічна хвороба серця, аритмія або серцева недостатність високого ступеня тяжкості), при призначенні сальбутамолу слід попереджати про необхідність негайного звернення по медичну допомогу при появі болю в грудях або інших симптомів загострення серцевого захворювання. Особливу увагу слід приділяти виявленню причин таких симптомів як задишка та біль у грудях, оскільки вона може полягати у порушеннях як з боку респіраторної, так і серцевої системи.

Сальбутамол з обережністю застосовувати для лікування хворих, які отримують великі дози інших симпатоміметиків. Як і інші агоністи бета-адренорецепторів, сальбутамол може призводити до зворотних метаболічних змін, наприклад до збільшення рівня цукру крові. Компенсація таких змін у хворих на цукровий діабет не завжди можлива, тому є окремі повідомлення про розвиток кетоацидозу у таких хворих. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, можливий парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням задишки після застосування препарату. У цьому випадку необхідно одразу призначати альтернативні форми препарату або інші швидкодіючі інгаляційні бронходилататори. Сальбутамол слід негайно відмінити, провести оцінку стану пацієнта та, при необхідності, призначити інший швидкодіючий бронходилататор на постійній основі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Великих і контрольованих клінічних досліджень щодо застосування сальбутамолу вагітним жінкам не проводили. За даними досліджень на тваринах сальбутамолмає репродуктивну токсичність. Безпека застосування вагітним не встановлена. Були поодинокі повідомлення про різні вроджені вади при внутрішньоутробному розвитку, включаючи розщілину піднебіння, дефекти кінцівок та серцеві порушення. Деякі жінки у період вагітності приймали багато інших лікарських засобів. Як і інші лікарські засоби, сальбутамол у період вагітності слід призначати лише тоді, коли користь від застосування препарату буде перевищувати можливий ризик для плода.

Сальбутамол, вірогідно, проникає у грудне молоко, тому призначати його жінкам, які годують груддю, слід з обережністю. Чи проявляє наявність сальбутамолу у грудному молоці шкідливий вплив на новонароджене немовля, невідомо, тому його застосування жінкам, які годують груддю, потрібно обмежити випадками, коли користь його застосування для жінки буде переважати можливий ризик для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Даних про вплив немає, у разі появи побічних дій з боку нервової системи (тремор), керування автотранспортом або роботу з іншими механізмами необхідно обмежити.

Спосіб застосування та дози.

Сальбутамол-Інтелі – аерозоль призначений лише для інгаляційного застосування через рот. Пацієнтам, яким тяжко синхронізувати дихання із застосуванням інгалятора, рекомендується додатково використовувати спейсер – пристрій для полегшення вдихання інгаляційних препаратів.

Дорослі (включаючи пацієнтів літнього віку)

Для купірування загострення симптомів астми, включаючи гострий бронхоспазм, можна застосовувати 1 інгаляцію (100 мкг) як мінімальну стартову дозу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

Профілактично перед фізичним навантаженням або очікуваним контактом з алергенами застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) за 10-15 хвилин до очікуваного контакту з алергеном або до фізичного навантаження. Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).

При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.

Діти віком від 4 до 12 років

Для купірування гострого бронхоспазму застосовувати 1 інгаляцію (100 мкг). У разі необхідності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

Дітям віком від 12 років застосовувати дози як для дорослих.

Профілактично за 10-15 хвилин до фізичного навантаження або очікуваного контакту з алергенами застосовувати 100 мкг (1 інгаляція), у разі необхідності дозу можна збільшити до 200 мкг (2 інгаляції).

При тривалій підтримуючій терапії рекомендується застосовувати 200 мкг (2 інгаляції) 4 рази на добу.

Загальна добова доза сальбутамолу не повинна перевищувати 800 мкг (8 інгаляцій).

Підвищена потреба у b2--агоністах може свідчити про погіршення перебігу астми. За цих умов слід переглянути режим лікування пацієнта та розглянути необхідність призначення глюкокортикостероїдної терапії.

Вказівки щодо правильного застосування

Перед застосуванням аерозолю необхідно перевірити термін придатності препарату. Якщо інгалятор новий або його не застосовували протягом кількох днів, необхідно добре струснути його і випустити одну дозу в повітря, аби переконатися, що він працює.

1. Зняти кришку з дозатора (мал. 1).

2. Тримати інгалятор вертикально, як показано на малюнку.

3. Струснути інгалятор протягом 20 секунд (мал. 2).

4. Притиснути губи до дозатора (мал. 3) і повністю видихнути.

5. Натиснути на аерозольний контейнер, як показано на мал. 4, одночасно зробивши глибокий вдих ротом.

6. Після вдиху затримати дихання для максимального проникнення препарату.

7. Якщо необхідно, продовжити кілька секунд і повторити процедуру знову (3, 4, 5 і 6).

8. Закрити кришкою після застосування.

Пластиковий адаптер необхідно регулярно чистити. Для очистки дістати металевий контейнер і промити адаптер у теплій (не гарячій) воді з милом.

Старанно сполоснути, висушити адаптер і зібрати пристрій. Після збирання закрити кришкою.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям віком до 4 років.

Передозування.

Найпоширенішими ознаками та симптомами передозування сальбутамолу є транзиторні зміни, фармакологічно індуковані бета-агоністами, наприклад тахікардія, тремор, гіперактивність та метаболічні порушення, включаючи гіпокаліємію (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

У результаті передозування сальбутамолу може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові. При застосуванні високих терапевтичних доз або передозуванні короткодіючих бета2-агоністів повідомляли про випадки лактоацидозу, тому слід перевіряти рівень лактату в сироватці крові та, відповідно, контролювати метаболічний ацидоз, особливо у разі стійкого або наростаючого прискореного дихання, незважаючи на покращання симптомів бронхоспазму, таких як стридорозне дихання.

Лікування. Лікування симптоматичне. Зазвичай перевагу надають застосуванню кардіоселективних ß-блокаторів. Препарати групи ß-блокаторів слід призначати з обережністю хворим з бронхоспазмом в анамнезі.

Побічні реакції.

Побічні реакції, наведені нижче, класифіковані за органами і системами, а також за частотою їх виникнення: дуже часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 та < 1/10), нечасто (³ 1/1000 та < 1/100), рідко (³ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки, частота невідома.

З боку імунної системи

Дуже рідко: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку, бронхоспазм, артеріальну гіпотензію та колапс.

З боку обміну речовин, метаболізму

Рідко: гіпокаліємія. Потенційно застосування b2-агоністів може зумовити виражену гіпокаліємію, підвищення вмісту лактату в сироватці крові/лактатацидоз.

Неврологічні розлади

Часто: тремор, головний біль.

Дуже рідко: гіперактивність.

Кардіальні порушення

Часто: тахікардія.

Нечасто: посилене серцебиття.

Дуже рідко: серцева аритмія (включаючи фібриляцію передсердь, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію).

Частота невідома: ішемія міокарда (див.розділ «Особливості застосування»).

З боку судин

Рідко: периферична вазодилатація.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння

Дуже рідко: парадоксальний бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту

Нечасто: подразнення слизових оболонок порожнини рота та глотки.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Нечасто: м’язові судоми.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Балон під тиском - не проколювати. Не кидати до вогню, навіть порожній балон.

Берегти від впливу прямих сонячних променів. Не зберігати поблизу джерел тепла.

Не заморожувати.

Упаковка.

Алюмінієвий балон на 200 доз (10 мл) по 100 мкг сальбутамолу кожна, з пластиковим адаптером та кришкою у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Лабораторіо Альдо-Юніон, С.Л.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Баронеса де Малда, 73, 08950 Есплугес де Ллобрегат, Барселона, Іспанія.

Сальбутамол-Інтелі аерозоль для інгаляцій 100мкг/доза 200доз балон