ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОЛОПАТАДИН УНІМЕД ФАРМА

(OLOPATADINE UNIMED PHARMA)

Склад:

діюча речовина: олопатадин;

1 мл розчину містить олопатадину гідрохлорид 1,11 мг еквівалентно олопатадину 1,00 мг;

1 мл містить 30 крапель;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідрофосфат додекагідрат, кислота хлористоводнева або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин без видимих механічних часточок.

Фармакотерапевтична група. Засоби для застосування в офтальмології. Протинабрякові та антиалергічні засоби. Код АТХ S01G X09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Олопатадин є сильнодіючим селективним протиалергічним/антигістамінним засобом, що має декілька виражених механізмів дії. Він протидіє вивільненню гістаміну (основного медіатора алергічної реакції у людей) та запобігає стимулюванню продукування цитокінів епітеліальними клітинами кон’юнктиви людини, яке зумовлене гістаміном. Дані досліджень in vitro свідчать, що препарат діє на опасисті клітини кон’юнктиви людини, пригнічуючи вивільнення медіаторів запалення. Відзначалося, що місцеве офтальмологічне застосування препарату у пацієнтів зі збереженою прохідністю носослізного каналу зменшує назальні ознаки та симптоми, які часто супроводжують сезонний алергічний кон’юнктивіт. Препарат не спричиняє клінічно значущих змін діаметра зіниці.

При проведенні стандартних досліджень з безпеки, фармакології, токсичності повторних доз, генотоксичності, досліджень канцерогенного потенціалу та токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявлено будь-якої небезпеки для людини.

Була показана затримка розвитку цуценят при їх вигодовуванні самками, які отримували системні дози олопатадину в дозах, що перевищувала максимальну рекомендовану для офтальмологічного застосування людині. Олопатадин виявлявся у молоці годуючих щурів після перорального застосування.

Фармакокінетика.

Олопатадин абсорбується системно, як і інші лікарські засоби для місцевого застосування. Однак при місцевому застосуванні олопатадину системна абсорбція є мінімальною, а концентрація у плазмі крові — у межах нижче рівня кількісного визначення (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Ці концентрації у 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться.

Період напіввиведення олопатадину при пероральному застосуванні з плазми крові становить приблизно 8–12 годин, препарат виводиться переважно нирками. Приблизно 60–70 % дози було виявлено в сечі у вигляді активної речовини. Два метаболіти моно-десметил та N-оксид були виявлені у сечі у низьких концентраціях.

Оскільки олопатадин виводиться із сечею, головним чином у вигляді незміненої активної речовини, фармакокінетика олопатадину змінюється при порушеннях функції нирок, пікові концентрації у плазмі крові у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (середній кліренс креатиніну – 13 мл/хв) у 2–3 рази вищі порівняно зі здоровими дорослими добровольцями. При проведенні гемодіалізу пацієнтам після перорального прийому препарату у дозі 10 мг концентрація олопатадину у плазмі крові була значно менша у день проведення гемодіалізу, ніж у день, коли він не проводився, що дає підставу припустити, що виведення олопатадину відбулося у процесі гемодіалізу.

При пероральному прийомі дози у 10 мг молодим людям та людям літнього віку будь-якої істотної різниці концентрації у плазмі крові, зв’язуванні з білком, виведенні з сечею незміненої лікарської речовини та метаболітів не виявлено.

При пероральному застосуванні пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю можна очікувати деякою мірою вищу концентрацію у плазмі крові при застосуванні препарату. Оскільки концентрації у плазмі крові після місцевого офтальмологічного застосування олопатадину у 50–200 разів нижчі, ніж при пероральному застосуванні препарату у дозах, що добре переносяться, немає необхідності коригувати дозування для людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок. Метаболізм у печінці не є головним шляхом елімінації препарату. Тому немає необхідності у корекції дозування для пацієнтів із порушеннями функції печінки.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування сезонних алергічних кон’юнктивітів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводили.

Дослідження in vitro показали, що олопатадин не пригнічує метаболічні реакції ізоферментів 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450. Олопатадин не спричиняє метаболічної взаємодії з іншими активними речовинами у разі їх супутнього застосування.

Особливості застосування.

Лікарський засіб є протиалергічним/антигістамінним засобом, що застосовується місцево, але абсорбується системно. При будь-яких ознаках серйозних реакцій або підвищеній чутливості слід припинити застосування препарату.

Пацієнтам з контактною гіперчутливістю до срібла в анамнезі не слід застосовувати цей лікарський засіб, оскільки дисперговані краплі можуть містити сліди срібла з кришки флакона.

Користувачі контактних лінз

Перед застосуванням препарату необхідно зняти м’які контактні лінзи та знову їх встановити через 15 хвилин після закапування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дані щодо офтальмологічного застосування олопатадину вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. На тваринах була виявлена репродуктивна токсичність після системного застосування (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Олопатадин не рекомендується застосовувати вагітним та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Період годування груддю.

При пероральному застосуванні тваринами олопатадин проникав у грудне молоко (детально див. «Фармакологічні властивості»). Не можна виключати ризик для новонароджених/дітей грудного віку. Препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Репродуктивна функція.

Досліджень щодо оцінки ефекту олопатадину на репродуктивну функцію людини після місцевого офтальмологічного застосування не проводили.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Олопатадин УНІМЕД ФАРМА не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Тільки для офтальмологічного застосування.

У кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) слід закапувати по 1 краплі препарату два рази на добу (з інтервалом у 8 годин). У разі необхідності лікування може тривати до 4-х місяців.

Застосування пацієнтам літнього віку. Немає необхідності у коригуванні дозування для цієї категорії пацієнтів.

Застосування дітям та підліткам. Можна застосовувати у педіатричній практиці дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим. Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 3 років не вивчена. Дані щодо цієї вікової категорії відсутні.

Застосування при порушеннях функції печінки та нирок. Досліджень олопатадину у формі очних крапель пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок не проводили. Однак немає необхідності в коригуванні дозування у разі порушень функції печінки або нирок (див. розділ «Фармакокінетика»).

Щоб попередити забруднення края крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь краєм кришки-крапельниці. Після кожного використання слід щільно закривати флакон.

Якщо місцево застосовувати більше ніж один офтальмологічний засіб, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати в останню чергу.

Діти.

Препарат можна застосовувати дітям віком від 3 років у тому ж дозуванні, що і дорослим.

Передозування.

Немає даних про передозування у людини при випадковому або навмисному ковтанні. Олопатадин виявив низький рівень гострої токсичності у тварин. Випадкове проковтування вмісту всього флакона препарату призведе до максимальної системної дії 5 мг олопатадину. Ця дія може проявитися при кінцевій дозі 0,5 мг/мл у дитини з масою тіла 10 кг у разі 100 % абсорбції.

Збільшення інтервалу QT у собак спостерігалося тільки при дозах, які істотно перевищували максимальну дозу для людини, вказуючи на малоймовірність збільшення інтервалу QT при клінічному застосуванні. При застосуванні здоровим добровольцям, молодим людям, пацієнтам літнього віку 5 мг препарату двічі на добу перорально протягом 2,5 дня спостерігалося незначне збільшення інтервалу QT порівняно з плацебо. Рівні пікових концентрацій олопатадину у плазмі крові (35 до 127 нг/мг) щонайменше у 70 разів перевищували рівні при місцевому застосуванні олопатадину щодо впливу на серцеву реполяризацію.

У випадку передозування необхідно провести відповідне обстеження та лікування пацієнта.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях з участю 1680 пацієнтів олопатадин вводили один-чотири рази на день в обидва ока протягом чотирьох місяців як монотерапію або як додаткову терапію до лоратадину 10 мг.

Приблизно у 4,5 % пацієнтів можуть спостерігатися побічні реакції, пов'язані з використанням олопатадину; однак лише 1,6 % пацієнтів припинили клінічні дослідження через ці побічні реакції. У клінічних дослідженнях не повідомляли про серйозні офтальмологічні або системні побічні реакції, пов'язані з олопатадином. Найчастішою побічною реакцією, пов'язаною з лікуванням, був біль в очах, повідомляли про загальну захворюваність 0,7 %.

Під час клінічних досліджень та постмаркетингових даних повідомляли про такі побічні реакції, які класифікуються відповідно до наступної конвенції: дуже часто (≥1/10), часто

(≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000) або невідомо (неможливо оцінити за наявними даними). У межах кожної групи частот побічні реакції представлені у порядку зменшення їх проявів.

Система органів	Частота	Побічні реакції
Інфекції та інвазії	Нечасто	риніт
З боку імунної системи	Невідомо	підвищена чутливість, припухлість обличчя.
З боку нервової системи	Часто	головний біль, дисгевзія
Нечасто	запаморочення, гіпестезія
Невідомо	сонливість
Офтальмологічні порушення	Часто	біль в оці, подразнення ока, сухість ока, аномальна чутливість очей
Нечасто	ерозія рогівки, ушкодження епітелію рогівки, порушення з боку епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, забарвлення рогівки, виділення з ока, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, відчуття дискомфорту в оці, свербіж ока, кон’юнктивальні фолікули, порушення з боку кон’юнктиви, відчуття стороннього тіла в оці, посилена сльозотеча, еритема повік, очна гіперемія, набряк повік
Невідомо	порушення з боку повік, гіперемія ока, набряк рогівки, набряк ока, припухлість ока, кон’юнктивіт, мідріаз, порушення зору, утворення лусочок по краях повік, набряк очей
З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення	Часто	сухість у носі
Невідомо	диспное, синусит
З боку шлунково-кишкового тракту	Невідомо	нудота, блювання
З боку шкірних та підшкірних тканин	Нечасто	контактний дерматит, відчуття печіння на шкірі, суха шкіра
Невідомо	дерматит, еритема
Порушення загального характеру	Часто	підвищена втомлюваність
Невідомо	астенія, нездужання.

У пацієнтів зі значним ураженням рогівки дуже рідко повідомляли про випадки кальцифікації рогівки при застосуванні очних крапель, що містять фосфати.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https:aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності.

2 роки.

Після першого відкриття зберігати не більше 8 тижнів.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Не заморожувати.

Упаковка.

По 5 мл або по 10 мл у флаконі-крапельниці, по 1 флакону- крапельниці в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «УНІМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словацька Республіка/Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.

Олопатадин Унімед Фарма краплі очні 1мг/мл 5мл флакон