ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОФЛОКСАЦИН-ФАРМЕКС

Склад:

діюча речовина: офлоксацин;

1 мл розчину містить офлоксацину 3 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію хлорид, натрію гідроксид та/або кислота хлористоводнева (для корекції рН), вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протимікробні засоби. Офлоксацин.

Код АТХ S01A E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Офлоксацин — синтетичний протимікробний засіб, що належить до групи фторхінолонів, чинить високу антимікробну активність щодо широкого спектра грамнегативних мікроорганізмів та до меншої кількості грампозитивних мікроорганізмів. Офлоксацин проявив високу активність щодо більшості штамів цих мікроорганізмів in vitro та у клінічній практиці при лікуванні інфекцій очей. Дані клінічних випробувань з ефективності офлоксацину проти Streptococcus pneumoniae базуються лише на обмеженій кількості ізолятів. Офлоксацин проявляє активність щодо таких грамнегативних мікроорганізмів: Acinetobacter calcoaceticus; вид Enterobacter, включаючи E. cloacae; вид Haemophilis, включаючи H. influenza та H. aegyptius; вид Klebsiella, включаючи K. pneumoniae; вид Moraxella, Morganella morganii; вид Proteus, включаючи P. mirabilis; вид Pseudomonas, включаючи P. aeruginosa, P. cepacia, P. fluoroscens; вид Serratia, включаючи S. marcescens.

Офлоксацин активний щодо таких грампозитивних мікроорганізмів: види Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, включаючи S. aureus та S. Epidermidis, Streptococcus, включаючи S. Pneumoniae (див. вище), S. viridans та S. beta-haemolytic.

Первинним механізмом дії є інгібування бактеріальної ДНК-гірази — ферменту, відповідального за підтримання структури ДНК.

Офлоксацин не піддається дегідратації бета-лактамазами та не змінюється хлорамфенікол-ацетилтрансферазою, аміноглікозид-аденілілазою та аміноглікозид-фосфорилазою.

Фармакокінетика.

Після закапування в око середня концентрація офлоксацину у сльозах, виміряна через 4 години після застосування (9,2 мкг/г), була вищою, ніж мінімальна концентрація, необхідна для пригнічення 90 % більшості штамів, що викликають очні інфекції (MIC₉₀) in vitro, яка становила 2 мкг/г.

Максимальна концентрація офлоксацину у сироватці крові після 10 днів місцевого офтальмологічного застосування була у 1000 разів меншою, ніж концентрація після стандартної пероральної дози офлоксацину. Не повідомляли про системні побічні реакції після місцевого застосування офлоксацину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеве лікування зовнішніх очних інфекцій (таких як кон’юнктивіт та кератит) у дорослих та дітей, спричинених мікроорганізмами, чутливими до офлоксацину.

Слід брати до уваги офіційні керівництва з належного застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, інших хінолонів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Показано, що при системному застосуванні деяких хінолонів пригнічується кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну. Дослідження взаємодії лікарських засобів, проведені під час системного застосування офлоксацину, показали, що кліренс метаболітів кофеїну і теофіліну незначною мірою залежить від офлоксацину.

Також були повідомлення про підвищення частоти випадків токсичного впливу на центральну нервову систему після системного застосування фторхінолонів разом із нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), але не повідомлялося про такий вплив у разі сумісного системного застосування НПЗП та офлоксацину.

Офлоксацин, як і інші фторхінолони, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують препарати, що подовжують інтервал QT (наприклад антиаритмічні препарати класу ІА та ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби).

Особливості застосування.

Лікарський засіб Офлоксацин-Фармекс не призначений для застосування у вигляді ін’єкцій. Повідомлялося про серйозні та іноді летальні реакції гіперчутливості (анафілактичні/анафілактоїдні), деякі з них виникають після застосування першої дози у пацієнтів, які отримували системні хінолони, включаючи офлоксацин. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком (включаючи набряк гортані, глотки або обличчя), обструкцією дихальних шляхів, диспное, кропив’янкою та свербежем.

При виникненні алергічної реакції на Офлоксацин-Фармекс прийом лікарського засобу слід припинити. Препарат з обережністю застосовують пацієнтам, які раніше демонстрували чутливість до інших антибактеріальних засобів групи хінолонів.

При застосуванні препарату Офлоксацин-Фармекс слід зважати на ризик потрапляння у носоглотку, що може сприяти виникненню та розповсюдженню бактеріальної резистентності. Як і у разі застосування інших протиінфекційних препарататів, тривале застосування може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів.

Якщо спостерігається посилення інфекції або клінічне поліпшення не спостерігається протягом раціонально обгрунтованого періоду часу, застосування препарату припиняють і застосовують альтернативну терапію.

У пацієнтів, які приймають офлоксацин у вигляді очних крапель для місцевого застосування, зафіксовано виникнення синдрому Стівенса – Джонсона, проте причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Порушення з боку серця

З обережністю слід застосовувати фторхінолони, включаючи офлоксацин, пацієнтам із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими, наприклад, як:

- вроджений синдром подовженого інтервалу QT;

- одночасне застосування лікарських засобів, відомих своєю здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичні засоби);

- нескоригований електролітний дисбаланс (наприклад гіпокаліємія, гіпомагніємія);

- серцеві захворювання (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки молодшого віку можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QT. Таким чином, цим групам пацієнтів слід з обережністю застосовувати препарат Офлоксацин-Фармекс.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 1 року не встановлені.

Дані щодо ефективності та безпеки застосування препарату Офлоксацин-Фармекс, крапель очних, для лікування кон’юнктивіту новонароджених дуже обмежені.

Не рекомендовано застосовувати препарат Офлоксацин-Фармекс, краплі очні, при бленореї новонароджених, спричиненій Neisseria gonorrhoeae або Chlamydia trachomatis, оскільки застосування його цим пацієнтам не було оцінено.

Застосування пацієнтам літнього віку

Даних щодо місцевого застосування препарату пацієнтам літнього віку порівняно з іншими віковими групами немає.

У клінічних та доклінічних публікаціях повідомлялося про випадки перфорації рогівки у пацієнтів із попередньо існуючими дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки при лікуванні фторхінолонами для місцевого застосування. Проте у багатьох таких повідомленнях йшлося про значні супутні фактори, включаючи літній вік, наявність великих виразок, супутніх очних станів (наприклад серйозної сухості ока), системних запальних захворювань (наприклад ревматоїдного артриту) та одночасне застосування стероїдів для офтальмологічного застосуванняя або НПЗП. З обережністю необхідно застосовувати препарат для лікування пацієнтів із дефектами епітелію рогівки або виразкою рогівки з огляду на ризик виникнення перфорації рогівки.

Під час лікування офтальмологічними препаратами офлоксацину повідомляли про виділення з рогівки, проте причинно-наслідковий зв’язок не встановлено.

Тривале застосування інших фторхінолонів у високих дозах у піддослідних тварин спричиняло помутніння кришталика. Проте про цей ефект не повідомляли при застосуванні препарату людиною, також не відзначали після зовнішнього застосування офлоксацину протягом періоду до шести місяців у дослідженнях на тваринах.

Під час лікування офлоксацином слід уникати перебування на відкритому сонці та впливу ультрафіолетового опромінення через існуючий потенціал фотосенсибілізації.

Офлоксацин-Фармекс містить консервант бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення ока та знебарвлення м’яких контактних лінз.

Під час лікування не слід користуватися контактними лінзами.

При застосуванні лікарського засобу Офлоксацин-Фармекс, крапель очних, разом з іншими очними краплями, очними мазями медичні препарати слід застосовувати з інтервалом щонайменше 15 хвилин. У будь-якому випадку очну мазь слід застосовувати останньою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Адекватних і добре контрольованих досліджень застосування препарату Офлоксацин-Фармекс за участю вагітних жінок не проводилося. Оскільки системні фторхінолони здатні викликати артропатію у статево незрілих тварин, не слід застосовувати препарат у період вагітності.

Період годування груддю.

Оскільки офлоксацин та інші хінолони, які застосовують системно, виділяються у грудне молоко та існує потенціал завдання шкоди для немовляти, необхідно прийняти рішення щодо тимчасового припинення годування груддю, враховуючи важливість даного препарату для матері.

Фертильність.

Офлоксацин не впливав на фертильність тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Застосування препарату Офлоксацин-Фармекс, крапель очних, не впливає на швидкість реакції у пацієнта.

Після закапування препарату у кон’юнктивальний мішок ока може спостерігатись нечіткість зору впродовж кількох хвилин. Поки зір нечіткий, пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений тільки для місцевого застосування в око.

Перші 2 дні закапують по 1–2 краплі кожні 2–4 години, а потім – 4 рази на добу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 10 днів.

Діти.

Безпека та ефективність у дітей віком до 1 року не встановлені.

Офлоксацин-Фармекс, краплі очні, можна призначати дітям від 1 року.

Передозування.

У випадку передозування слід застосовувати симптоматичне лікування. Оскільки можливе продовження інтервалу QT, слід проводити ЕКГ-моніторинг.

Побічні реакції.

Загальні прояви.

Після системного застосування офлоксацину виникнення серйозних реакцій є рідкісним явищем, більшість симптомів мають оборотний характер. Оскільки невелика кількість офлоксацину абсорбується системно після зовнішнього застосування, можуть виникнути побічні ефекти, пов’язані із системним застосуванням препарату.

Для класифікації частоти виникнення побічних ефектів використано такі категорії:

дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними).

З боку імунної системи.

Частота невідома: реакції гіперчутливості, включаючи прояви та симптоми алергії (наприклад свербіж ока та повік) та анафілактичні реакції (наприклад ангіоневротичний набряк, задишка, анафілактичний шок, орофарингеальний набряк, набряк обличчя та язика).

З боку нервової системи.

Частота невідома: запаморочення.

З боку органів зору.

Часто: подразнення ока, дискомфорт в очах.

Частота невідома: кератит, кон’юнктивіт, затуманення зору, фотофобія, набряк очей, відчуття стороннього тіла, підвищена сльозотеча, сухість ока, біль в оці, гіперемія ока, періорбітальний набряк (включаючи набряк повік).

З боку серцево-судинної системи.

Частота невідома: шлуночкова аритмія та піруетна шлуночкова тахікардія (повідомлялося переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Частота невідома: нудота.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Частота невідома: синдром Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Дуже важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу проводити постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Фахівці у сфері охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему інформування.

Термін придатності. 2 роки.

Термін зберігання після першого відкриття флакона – 6 тижнів.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл у флаконі, по 1 флакону разом з кришкою-крапельницею в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.

Офлоксацин-Фармекс крап. очні 3мг/мл фл-крап. 10мл