ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЕСЦИТАЛОПРАМ-ТЕВА

(ESCITALOPRAM-TEVA)

Склад:

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка містить есциталопраму 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг;

допоміжні речовини: ядро: целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, кислота стеаринова, магнію стеарат;

оболонка: гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол 400.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

Есциталопрам-Тева, 5 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з тисненням «93» з одного боку таблетки та «7414» з іншого боку таблетки, без видимих тріщин або сколів.

Есциталопрам-Тева, 10 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з лінією розлому з одного боку та тисненням «9» зліва та «3» справа від лінії розлому. На другому боці наявне тиснення «7462», без видимих тріщин або сколів. Таблетку можна розділити по поділці на дві однакові частини.

Есциталопрам-Тева, 15 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з лінією розлому на одному з боків, тисненням «S» зліва та «C» справа від лінії розлому. На другому боці наявне тиснення «15», без видимих тріщин або сколів.

Поділка призначена не для розламування таблетки на дві однакові дози, а для полегшення ковтання.

Есциталопрам-Тева, 20 мг: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з лінією розлому на одному з боків, тисненням «9» зліва та «3» справа від лінії розлому. На другому боці наявне тиснення «7463», без видимих тріщин або сколів. Таблетку можна розділити по поділці на дві однакові частини.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТX N06A B10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-HT) з високою спорідненістю з первинною ділянкою зв’язування. Він також зв’язується з алостеричною ділянкою переносника серотоніну з меншою в 1000 разів спорідненістю.

Есциталопрам має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи 5-HT1A, 5-HT2, допамінові D1 і D2 рецептори, α1-, α2-, β-адренергічні рецептори, гістамінові H1, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Пригнічення зворотного захоплення 5-HT серотоніну є лише ймовірним механізмом дії, що може пояснити фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.

Фармакокінетика.

Всмоктування практично повне і не залежить від прийому їжі. Середній час досягнення максимальної концентрації (середнє Tmax) становить близько 4 годин. Абсолютна біодоступність есциталопраму очікується на рівні 80 %.

Уявний об’єм розподілу (Vd, β/F) після перорального застосування становить від 12 до
26 л/кг. Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів із білками плазми крові менше 80 %.

Есциталопрам метаболізується у печінці до деметильованого та дидеметильованого метаболітів. Обидва вони є біологічно активними. Азот також може окислюватися до форми N-оксидного метаболіту. Як метаболіти, так і вихідна сполука частково виводяться у формі глюкуронідів. Після багаторазового застосування середня концентрація деметил- та дидеметилметаболітів зазвичай становить відповідно 28-31 % та < 5 % від концентрації есциталопраму. Біотрансформація есциталопраму у деметильований метаболіт відбувається, головним чином, за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива певна участь і ферментів CYP3A4 та CYP2D6.

Період напіввиведення (t½β) після багаторазового застосування становить близько 30 годин. Плазмовий кліренс при пероральному застосуванні становить 0,6 л/хв. В основних метаболітів есциталопраму період напіввиведення більш тривалий. Вважається, що есциталопрам та його основні метаболіти виводяться через печінку (метаболічний шлях) та нирками. Більшість виводиться у формі метаболітів із сечею.

Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно за
1 тиждень. Середня рівноважна концентрація 50 нмоль/л (від 20 до 125 нмоль/л) досягається при добовій дозі 10 мг.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

У пацієнтів літнього віку есциталопрам виводиться повільніше, ніж у більш молодих пацієнтів. Кількість речовини, що знаходиться в системному кровообігу, розрахована за допомогою фармакокінетичного показника «площа під кривою» (AUC), у пацієнтів літнього віку на 50 % вища, ніж у молодих здорових добровольців.

Недостатність печінкової функції

У пацієнтів із помірною або легкою печінковою недостатністю (за критеріями Чайлда-П’ю - A і B) період напіввиведення есциталопраму збільшувався майже вдвічі і експозиція була на 60 % вища, ніж у осіб із нормальною функцією печінки.

Зниження ниркової функції

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (CLcr 10-53 мл/хв) спостерігалося збільшення періоду напіввиведення рацематного циталопраму та незначне зростання експозиції. Концентрації метаболітів у плазмі крові не досліджувалися, але можна припустити їх зростання.

При недостатній активності ізоферменту CYP2C19 відмічалася подвійна концентрація препарату в плазмі крові порівняно з такою у пацієнтів з нормальним метаболізмом есциталопраму.

При недостатності ізоферменту CYP2D6 суттєвих змін експозиції не відзначалося.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування:

великих депресивних епізодів;
панічних розладів із/без агорафобії;
соціальних тривожних розладів (соціальна фобія);
генералізованих тривожних розладів;
обсесивно-компульсивних розладів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату. Супутнє лікування неселективними незворотними інгібіторами моноаміноксидази (MАО), у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому, який проявляється збудженням, тремором, гіпертермією.

Комбіноване лікування із застосуванням есциталопраму і зворотних інгібіторів МАО типу А (наприклад моклобеміду) або зворотних неселективних інгібіторів МАО (лінезолід), у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому.

Якщо відомо про наявність у пацієнта подовження QT-інтервалу або вродженого синдрому подовженого QT-інтервалу, протипоказано застосовувати разом із лікарськими засобами, які подовжують QT-інтервал.

Одночасне лікування пімозидом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії

Протипоказані комбінації.

Продовження інтервалу QT

Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження есциталопраму в комбінації з іншими лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, не проводились. Не можна виключати спільного ефекту есциталопраму і цих лікарських засобів. Тому одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні препарати класу ІА і ІІІ, антипсихотики (наприклад похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні препарати (наприклад спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин, протималярійні засоби, зокрема галофантрин), певні антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин) протипоказане.

Неселективні незворотні ІМАО

Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які застосовували СІЗЗС у комбінації з неселективними незворотними інгібіторами моноаміноксидази (IMAO), та у пацієнтів, які нещодавно припинили приймати СІЗЗС і перейшли на терапію подібними IMAO. Інколи у пацієнтів виникав серотоніновий синдром. Комбінація есциталопраму з неселективними незворотними ІМАО протипоказана. Лікування есциталопрамом можна починати не раніше ніж через 14 днів після останнього застосування незворотного IMAO. У свою чергу, лікування ІМАО можна починати лише через 7 діб після закінчення лікування есциталопрамом.

Комбінація пімозиду і рацемічного циталопраму призводила до подовження інтервалу QT приблизно на 10 мсек. У зв’язку зі взаємодією есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посиленням побічної дії останнього одночасне застосування цих препаратів протипоказане.

Антибіотик лінезолід не рекомендується призначати пацієнтам, які перебувають на терапії есциталопрамом. Якщо така комбінація необхідна, лікування розпочинають мінімальною рекомендованою дозою з обов’язковим ретельним клінічним моніторингом.

Одночасне застосування есциталопраму із зворотним селективним інгібітором MAO типу A (моклобемідoм) не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому. Якщо така комбінація необхідна, лікування розпочинають мінімальною рекомендованою дозою з обов’язковим ретельним клінічним моніторингом. Лікування есциталопрамом можна розпочинати не раніше ніж через 1 добу після припинення прийому зворотного ІМАО моклобеміду.

Через ризик виникнення серотонінового синдрому необхідна обережність при одночасному застосуванні есциталопраму із селегіліном (незворотний інгібітор MAO типу B). Для одночасного застосування із рацемічним циталопрамом безпечними є дози селегіліну до
10 мг/добу.

Комбінації, які вимагають обережності.

Серотонінергічні медичні препарати.

Одночасне застосування із серотонінергічними медичними препаратами (наприклад із суматриптаном, іншими триптанами, трамадолом, окситриптаном і триптофаном) може призвести до виникнення серотонінового синдрому.

Препарати, які знижують поріг судомної готовності.

СІЗЗС можуть знижувати поріг судомної готовності. Необхідна обережність при одночасному призначенні есциталопраму з іншими препаратами, що можуть знижувати цей поріг [наприклад, антидепресанти (трицикліни, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени і бутирофенони), мефлохін, бупропіон та трамадол].

Літій, триптофан.

Оскільки зафіксовано випадки підсилення серотонінергічних ефектів при застосуванні СІЗЗС у комбінації з літієм або триптофаном, рекомендується обережність при одночасному призначенні есциталопраму з цими препаратами. При цьому обов’язково проводиться регулярний моніторинг рівнів літію та триптофану.

Звіробій.

Одночасне застосування есциталопраму та рослинних препаратів, які містять звіробій (Hypericum perforatum) може збільшувати частоту побічних реакцій. Тому не варто одночасно призначати есциталопрам та препарати звіробою.

Антикоагулянти та препарати, що впливають на згортання крові.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів, які одночасно застосовують антикоагулянти, лікарські засоби, що впливають на функцію тромбоцитів, зокрема нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), ацетилсаліцилову кислоту, дипіридамол, тиклопідин або інші засоби (наприклад атипові антипсихотики, фенотіазини, трициклічні депресанти), що можуть збільшувати ризик кровотечі.

Етанол.

Есциталопрам-Тева не виявляє фармакодинамічної або фармакокінетичної взаємодії з етанолом, але, як і у разі застосування інших психотропних лікарських засобів, одночасний прийом есциталопраму з препаратами, що містять етанол, не рекомендується.

Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію/гіпомагніємію

Необхідна обережність при супутньому застосуванні лікарських засобів що викликають гіпокаліємію/гіпомагніємію, оскільки це підвищує ризик злоякісних аритмій.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму.

Метаболізм есциталопраму відбувається, головним чином, за участю CYP2C19, але в метаболізмі також задіяні CYP3A4 і CYP2D6, хоча й меншою мірою. Частковим каталізатором метаболізму основного метаболіту S-DCT (деметильованого есциталопраму) вважається ізофермент CYP2D6.

Сумісне застосування есциталопраму і омепразолу 30 мг 1 раз на добу (інгібітор CYP2C19) спричиняє помірне зростання (приблизно на 50 %) концентрації есциталопраму у плазмі крові.

Одночасне застосування есциталопраму і циметидину 400 мг 2 рази на добу (помірний загальний інгібітор ферментів) спричиняє помірне зростання (приблизно на 70 %) концентрації есциталопраму в плазмі.

Таким чином, необхідно з обережністю призначати есциталопрам одночасно з інгібіторами цитохрому CYP2C19 (наприклад з омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або циметидином. При одночасному застосуванні з вищезазначеними препаратами побічні ефекти можуть спонукати до зменшення дози есциталопраму.

Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Есциталопрам є інгібітором ізоферменту CYP2D6. Необхідна обережність при призначенні есциталопраму одночасно з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю цього ізоферменту, а також із препаратами, що мають малий терапевтичний індекс, наприклад з флекаїнідом, пропафеноном, метопрололом (який застосовують при серцевій недостатності), або з лікарськими засобами, що діють на ЦНС та в основному метаболізуються за участю CYP2D6, наприклад з антидепресантами дезипраміном, кломіпраміном і нортриптиліном; антипсихотичними препаратами рисперидоном, тіоридазином чи галоперидолом. У цих випадках може бути потрібне коригування дози.

Одночасне застосування з дезипраміном (основний метаболіт іміпраміну) чи метопрололом призводить до дворазового збільшення плазмових рівнів цих двох субстратів CYP2D6. Есциталопрам спричиняє слабке пригнічення CYP2C19. Тому рекомендується обережність при сумісному призначенні лікарських засобів, метаболізм яких відбувається за участю CYP2C19.

Особливості застосування.

Наведені нижче особливі попередження та застереження поширюються на весь терапевтичний клас селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС).

Парадоксальна тривога.

Деякі пацієнти з панічними розладами на початку лікування антидепресантами можуть відчувати посилення тривоги. Ця парадоксальна реакція зазвичай зникає протягом перших двох тижнів лікування. Для зменшення ймовірності виникнення анксіогенного ефекту рекомендується низька початкова доза.

Судомні напади.

Застосування есциталопраму необхідно припинити, якщо у пацієнта розвинувся судомний напад вперше або напади частішають (у пацієнтів із встановленим діагнозом епілепсії). Слід уникати застосування СІЗЗС пацієнтам з нестабільною епілепсією, а за пацієнтами із контрольованою епілепсією необхідний ретельний нагляд.

Манія.

СІЗЗС потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі у пацієнта маніакального стану СІЗЗС слід відмінити.

Цукровий діабет.

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль. Доза інсуліну та/або перорального гіпоглікемічного засобу може потребувати корекції.

Суїцид, суїцидальні думки або клінічне погіршення.

Депресія пов’язана з підвищеним ризиком суїциду, суїцидальних думок та завдання собі шкоди (суїцидальні дії). Цей ризик зберігається до досягнення стійкої ремісії. Оскільки покращення стану може не відбутися протягом перших тижнів лікування або більше, слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які перебувають на терапії антидепресантами. Відомо, що ризик суїциду може зростати на ранніх стадіях одужання.

Інші психічні розлади, за яких застосовують Есциталопрам-Тева, також можуть бути пов’язані зі зростанням ризику суїцидальних дій. Крім цього, ці стани можуть супроводжувати великий депресивних розлад. Подібної обережності потрібно дотримуватися і при лікуванні інших психічних розладів через можливість одночасного розвитку великого депресивного розладу.

Через високий ризик суїцидальних думок та дій під час лікування необхідне ретельне спостереження за пацієнтами із суїцидальними думками або поведінкою в анамнезі або зі значним рівнем суїцидального мислення до початку лікування. Медикаментозна терапія повинна супроводжуватися ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо з підвищеним ризиком, зокрема на початку лікування та після зміни дози. Пацієнтів (і осіб, які за ними доглядають) слід попередити про необхідність контролю за проявом подібних дій і звернення за невідкладною допомогою при виникненні відповідних симптомів.

Акатизія та психомоторне збудження.

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатизії – стану, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірно може виникати протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.

Гіпонатріємія.

Під час застосування СІЗЗС повідомлялося про поодинокі випадки гіпонатріємії, ймовірно, викликаної порушеннями секреції антидіуретичного гормону (SIADH), яка зазвичай минала після відміни терапії. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів груп ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне застосування лікарських засобів, що мають гіпонатріємічні властивості).

Крововиливи.

При прийомі СІЗЗС можливі шкірні крововиливи, екхімоз і пупрура. Необхідно з обережністю застосовувати СІЗЗС пацієнтам, які лікуються одночасно антикоагулянтами, лікарськими засобами, що впливають на функцію тромбоцитів (наприклад атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою та нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП), тиклопідином і дипіридамолом), і пацієнтам зі схильністю до кровотеч.

Електросудомна терапія (ЕСТ).

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та проведенням ЕСТ обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.

Реверсивні, селективні інгібітори МАО типу А.

Комбінувати есциталопрам та інгібітори МАО типу А протипоказано через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром.

Необхідна обережність при одночасному застосування есциталопраму із засобами серотонінергічної дії, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол і триптофан.

Повідомлялося про поодинокі випадки розвитку серотонінового синдрому у пацієнтів, які застосовували СІЗЗС одночасно з серотонінергічними лікарськими засобами. Ознаками початку розвитку цього стану можуть бути такі симптоми, як ажитація, тремор, міоклонус та гіпертермія. У цьому випадку необхідно терміново припинити прийом есциталопраму і розпочати симптоматичне лікування.

Звіробій.

Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum), може підвищувати частоту побічних реакцій.

Коронарна хвороба серця.

Через обмеженість клінічного досвіду необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із коронарною хворобою серця.

Симптоми відміни.

При припиненні лікування (особливо раптовому) зазвичай виникають симптоми відміни. Під час клінічних випробувань побічні дії, пов’язані із припиненням лікування, спостерігалися приблизно у 25 % пацієнтів групи есциталопраму та у 15 % пацієнтів групи плацебо.

Ризик виникнення симптомів відміни залежить від кількох факторів, зокрема від тривалості та дози терапії і поступовості зменшення дози. Запаморочення, сенсорні порушення (в т.ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т.ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору повідомлялися як найбільш часті реакції. Зазвичай ці симптоми є легкими або помірними за тяжкістю та минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути тяжкими та/або тривалими. Таким чином, рекомендується поступово припиняти застосування есциталопраму шляхом зниження дози протягом декількох тижнів або декількох місяців залежно від стану пацієнта.

Подовження інтервалу QT

Виявлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження QT-інтервалу. Упродовж постмаркетингового періоду повідомлялось про випадки подовження QT-інтервалу, зокрема веретеноподібну аритмію, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або раніше існуючим подовженням QT-інтервалу чи іншими серцевими захворюваннями.

Рекомендується з обережністю застосовувати препарат пацієнтам зі значною брадикардією або пацієнтам із нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда чи некомпенсованою серцевою недостатністю.

Електролітні розлади, такі як гіпокаліємія та гіпомагніємія, підвищують ризик виникнення злоякісних аритмій, і їх слід коригувати до початку лікування есциталопрамом.

У пацієнтів зі стабільним серцевим захворюванням до початку лікування слід переглянути ЕКГ.

Якщо під час лікування есциталопрамом виникають ознаки серцевої аритмії, слід припинити лікування і зробити ЕКГ.

Під час лікування препаратом Есциталопрамом-Тева не слід вживати алкогольні напої.

Закритокутова глаукома

СІЗЗС, в тому числі есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що проявляється мідріазом. В свою чергу, розширення зіниці може зумовлювати звуження кута ока і, як наслідок, підвищувати внутрішньоочний тиск та провокувати закритокутову глаукому, особливо у схильних пацієнтів. Тому есциталопрам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із закритокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Дані про застосування есциталопраму під час вагітності обмежені. Есциталопрам протипоказаний вагітним, за винятком випадків, коли після ретельного розгляду всіх ризиків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо у третьому триместрі.

Застосування препарату під час вагітності не потрібно припиняти раптово.

Зафіксовані такі порушення у новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСіН на кінцевих строках вагітності: респіраторний дистрес-синдром, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі смоктання, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, гіперрефлекси, тремор, нервове збудження, дратівливість, сонливість, постійний плач, в’ялість та труднощі засинання. Ці порушення можуть бути проявом серотонінергічних ефектів або синдрому відміни. У більшості випадків ускладнення починалися відразу або через незначний час (< 24 годин) після пологів.

Повідомлялося, що застосування СІЗЗС вагітним може підвищувати ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонароджених.

Годування груддю.

Оскільки есциталопрам проникає у грудне молоко, протягом лікування не рекомендується годування груддю.

Фертильність.

Дані досліджень на тваринах показали, що деякі СІЗЗС можуть впливати на якість сперми. Повідомлення про застосування деяких СІЗЗС показали, що вплив на якість сперми у людини є оборотним. Вплив на фертильність людини досі не спостерігався.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Хоча Есциталопрам-Тева має незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем, але, як і у разі застосування інших психотропних препаратів, пацієнтів необхідно попередити про потенційний ризик негативного впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Безпечне застосування дози понад 20 мг не продемонстроване.

Есциталопрам-Тева призначають перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод.

Зазвичай призначають 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу можна підвищити до максимальної - 20 мг/добу. Антидепресантний ефект, як правило, розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії лікування необхідно продовжувати ще мінімум 6 місяців для закріплення досягнутого ефекту.

Панічні розлади з/без агорафобії.

У перший тиждень лікування рекомендується доза 5 мг/добу, яку потім збільшують до 10 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна підвищувати до максимальної – 20 мг/добу.

Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно за 3 місці. Терапія триває декілька місяців.

Соціальні тривожні розлади.

Зазвичай призначають дозу 10 мг 1 раз на добу. Послаблення симптомів, як правило, розвивається за 2-4 тижні. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна зменшити до 5 мг/добу або підвищити до максимальної – 20 мг/добу. Оскільки соціальний тривожний розлад є захворюванням хронічного перебігу, для закріплення досягнутого ефекту мінімальна рекомендована тривалість лікування становить 12 тижнів. Для попередження рецидивів захворювання препарат можна призначати протягом
6 місяців залежно від індивідуальної реакції пацієнтів. Необхідно регулярно перевіряти терапевтичну користь лікування.

Соціальний тривожний розлад має чітко визначену діагностичну термінологію конкретного захворювання, яке не слід плутати з гіпертрофованою сором’язливістю. Фармакотерапія показана виключно для розладу, що суттєво впливає на професійну та соціальну активність людини. Ефективність такого лікування порівняно з когнітивною поведінковою терапією не досліджувалася. Фармакотерапія має бути частиною загальної терапевтичної стратегії.

Генералізовані тривожні розлади.

Рекомендована початкова доза 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна збільшити до максимальної – 20 мг на добу. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Дозволяється тривале призначення препарату (6 місяців) дозою 20 мг на добу з метою попередження рецидивів. Необхідно регулярно перевіряти терапевтичну користь лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР).

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості дозу можна збільшити до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років).

Початкова доза – 5 мг/добу. Залежно від відповіді конкретного пацієнта дозу можна підвищити до 10 мг раз на день. Призначають найменшу ефективну дозу.

Ефективність препарату Есциталопрам-Тева при соціальному тривожному розладі у пацієнтів літнього віку не досліджувалася.

Порушення функції нирок.

Пацієнтам із помірною та слабкою нирковою недостатністю коригування дози не потрібне. Пацієнтам із тяжким погіршенням ниркової функції (CLCR менше 30 мл/хв) препарат слід призначати з обережністю.

Порушення функції печінки.

Пацієнтам із помірною та слабкою печінковою недостатністю рекомендована початкова доза в перші два тижні становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна збільшити до 10 мг на добу. При серйозній печінковій недостатності необхідні обережність у призначенні і ретельне титрування дози.

Знижена активність ізоферменту CYP2C19.

Для пацієнтів із відомою слабкою активністю ізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза препарату Есциталопрам-Тева в перші два тижні становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозу в подальшому можна збільшити до
10 мг/добу.

Симптоми відміни після припинення лікування.

Слід уникати різкого припинення застосування цього препарату. Дозу есциталопраму слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів, щоб уникнути можливих симптомів відміни. Якщо під час поступового зменшення дози виникають симптоми відміни, можна відновити прийом у попередній призначеній дозі. У подальшому лікар може продовжити зменшувати дозу, але більш поступово.

Діти.

Антидепресанти протипоказані для лікування дітей. Суїцидальну поведінку (суїцидальні спроби та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресію, опозиційну поведінку та гнів) частіше спостерігали серед дітей та підлітків, які приймали антидепресанти, порівняно з тими, які приймали плацебо. Якщо з клінічних міркувань рішення про призначення все ж таки прийнято, має бути забезпечене уважне спостереження за появою суїцидальних симптомів у пацієнта.

Крім того, немає даних про подальшу безпеку для дітей та підлітків щодо росту, статевого дозрівання та когнітивного й поведінкового розвитку.

Передозування.

Дані про передозування есциталопрамом обмежені. У більшості випадків симптоми були відсутні або мали слабку ступінь тяжкості. При передозуванні есциталопрамом про летальні випадки повідомлялося рідко. У більшості таких випадків відзначалося супутнє передозування іншими препаратами. Дози есциталопраму 400-800 мг не викликали тяжких симптомів.

Симптоми. Ознаки передозування есциталопрамом загалом стосувалися центральної нервової системи (від запаморочення, тремору та ажитації до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом та коми), шлунково-кишкової системи (блювання, нудота), серцево-судинної системи (артеріальна гіпотензія, тахікардія, пролонгація інтервалу QT, аритмія), а також рівноваги електролітів та рідин (гіпокаліємія, гіпонатріємія).

Лікування. Специфічного антидоту не існує. Підтримка та забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна оксигенація та респіраторна функція. Промивання шлунка, яке слід провести якомога швидше після перорального прийому препарату, та застосування активованого вугілля. Рекомендується постійний моніторинг функцій серцево-судинної системи та основних показників стану організму у поєднанні із загальними симптоматичними підтримуючими заходами.

У разі передозування рекомендується ЕКГ-моніторинг у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю/брадиаритмією, у пацієнтів, що одночасно приймають препарати, які подовжують інтервал QT, або у пацієнтів із порушенням метаболізму, наприклад, при печінковій недостатності.

Побічні реакції.

Побічні реакції найчастіше виникають у перший та другий тиждень лікування і в подальшому стають менш інтенсивними, а їх частота зменшується при продовженні лікування.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку харчування та обміну речовин: зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла, гіпонатріємія, анорексія2.

З боку психіки: тривога, страх, неспокій, дисфорія, аномальні сни, зниження лібідо у чоловіків і жінок, аноргазмія у жінок, скреготіння зубами під час сну, бруксизм, збудження, нервозність, панічні напади, сплутаність свідомості, агресія, деперсоналізація, галюцинації, манія, суїцидальні думки, суїцидальна поведінка1.

З боку нервової системи: головний біль, безсоння, сонливість, запаморочення, парестезія, тремор, порушення смаку, порушення сну, непритомність, серотоніновий синдром, дискінезія, рухові розлади, судоми, психомоторний неспокій/акатизія2.

З боку органів зору: мідріаз, затуманення зору.

З боку органів слуху: дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, шлуночкова аритмія, включаючи аритмію torsade de pointes, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, ортостатична гіпотензія.

Респіраторні розлади: синусити, позіхання, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, запор, блювання, сухість у роті, шлунково-кишкові кровотечі (у т.ч. ректальні).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит, зміни функціональних печінкових тестів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: посилене потовиділення, висипання на шкірі, облисіння, кропив’янка, свербіж, синці, набряки.

Скелетно-м’язові порушення: артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: затримка сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, чоловіки: розлади еякуляції, пріапізм, імпотенція; жінки: метрорагія, менорагія.

Загальні розлади: втома, пірексія, набряк.

1Випадки суїцидального мислення або поведінки спостерігалися як під час терапії есциталопрамом, так і відразу після припинення лікування.

2Дані побічні реакції повідомлялись для терапевтичного класу препаратів СІЗЗС в цілому.

Упродовж постмаркетингового періоду повідомлялось про випадки подовження QT-інтервалу, зокрема веретеноподібну аритмію, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або попередньо існуючим подовженням QT-інтервалу чи іншими серцевими захворюваннями.

Клас-специфічні ефекти препаратів СІЗЗС: епідеміологічні дослідження, в основному проведені за участю пацієнтів віком від 50 років, виявляють підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС і трициклічні антидепресанти. Механізм цього явища невідомий.

Симптоми відміни при раптовому припиненні застосування.

Припинення лікування СІЗЗС (особливо раптове) зазвичай призводить до симптомів відміни. Запаморочення, сенсорні порушення (в т.ч. парестезія та відчуття удару струмом), розлади сну (в т.ч. безсоння та яскраві сновидіння), збудження або тривога, нудота та/або блювання, тремор, сплутаність свідомості, підвищене потовиділення, головний біль, діарея, посилене серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість і порушення зору повідомлялися як найбільш часті реакції. Звичайно ці симптоми є легкими або помірними за тяжкістю та минущими, однак у деяких пацієнтів можуть бути тяжкими та/або тривалими. Таким чином, рекомендується поступово припиняти застосування есциталопраму шляхом зниження дози протягом декількох тижнів або декількох місяців залежно від стану пацієнта.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °C в оригінальній упаковці для захисту від світла і вологи та у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ Тева Оперейшнз Поланд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Могильська 80, 31-546 Краків, Польща.

Есциталопрам-Тева таблетки вкриті оболонкою 10мг №28 (14х2) блістер