IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДОРЗОПТИК

(DORZOPTIK)

Склад:

діючі речовини: dorzolamide;

1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді дорзоламіду гідрохлориду;

допоміжні речовини: маніт (Е 421); гідроксіетилцелюлоза; натрію цитрат, дигідрат; натрію гідроксид; бензалконію хлорид, розчин 50 %; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна, дещо вʼязка рідина.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні засоби для місцевого застосування. Інгібітори карбоангідрази. Дорзоламід.

Код АТC S01E C03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дорзоламід – інгібітор карбоангідрази для місцевого застосування у вигляді очних крапель. Карбоангідраза – фермент, присутній у багатьох тканинах організму (в тому числі у тканинах ока), який бере участь у процесі гідратації діоксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти. У людини цей фермент представлений різними ізоферментами, найактивнішим із яких є карбоангідраза II, першочергово виявлена в еритроцитах, а потім і в клітинах інших тканин. Інгібування карбоангідрази циліарного тіла ока призводить до зниження секреції внутрішньоочної рідини (переважно за рахунок зменшення утворення іонів бікарбонату з подальшим зниженням транспорту іонів натрію та рідини).

Після місцевого застосування препарат знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою.

Дорзоламід знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика.

При місцевому застосуванні у вигляді 2 % офтальмологічного розчину Дорзоламід знижує підвищений внутрішньоочний тиск, який є головним фактором ризику в патогенезі пошкодження зорового нерва та глаукоматозного погіршення зорових функцій (випадіння полів зору).

При пероральному застосуванні ефект дорзоламіду настає через 60-90 хвилин і триває протягом 8-12 годин. Дорзоламід переходить у системний кровообіг. У разі постійного перорального застосування дорзоламід накопичується в еритроцитах, за допомогою селективного звʼязування з карбоангідріазою II типу. У плазмі зберігаються дуже низькі концентрації даного лікарського засобу у вільному вигляді.

Дорзоламід метаболізується в N-дезеїл-дорзоламід, який менш виражено інгібує карбоангідразу II, але в той же час інгібує й менш активний ізофермент – карбоангідрази I. Даний метаболіт накопичується в червоних тільцях, де в основному звʼязується з карбоангідразою I.

Дорзоламід помірно звʼязується з протеїнами плазми (близько 33 %). Виводиться із сечею як у незміненому вигляді (80 %), так і у вигляді метаболітів (20 %). Вивільнення із еритроцитів випливає з нелінійної кінетики, що призводить до первинного швидкого зниження концентрації, за яким слідує етап дуже повільного виведення із середнім періодом напіввиведення 4 місяці. У стані рівноваги ниркове виведення становить приблизно 1,3 мг на добу при дозі в 4 мг за умови ниркового кліренсу 90 мл/хв.

При пероральному застосуванні дорзоламіду для моделювання максимального системного ефекту під час його тривалого місцевого застосування, рівномірна концентрація досягається приблизно через 13 тижнів. У стані рівноваги в плазмі крові не було виявлено лікарського засобу у вільній формі або у вигляді метаболітів. Ступінь інгібування карбоангідрази в еритроцитах була нижче необхідної для одержання фармакологічного ефекту на дихальну систему або функцію нирок.

У літніх пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) були виявлені більш високі концентрації метаболіту в еритроцитах, але жодної значної відмінності щодо інгібування карбоангідрази й жодного значного клінічного побічного ефекту не спостерігали.

На відміну від перорального застосування, офтальмологічне застосування дає змогу отримати локальний ефект при нижчих дозах.

При інтраконʼюнктивальному застосуванні ензимна діяльність карбоангідрази інгібується в ендотеліальних клітинах рогівки, циліарному тілі, лінзоподібних епітеліальних клітинах і рогівці протягом 1-8 годин після застосування. У рогівці й лінзоподібних епітеліальних клітинах ензимна діяльність інгібується навіть через 10 годин після інстиляції.

Дорзоламід швидко розповсюджується в тканинах ока. Помітні концентрації дорзоламіду зʼявляються в кровотоці протягом 15 хвилин після інстиляції (в рогівці, слізній рідині, райдужній оболонці ока, циліарному тілі) й досягають максимального рівня приблизно через 1 годину після застосування.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування підвищеного очного тиску у хворих з:

очною гіпертензією;
відкритокутовою глаукомою;
псевдоексфоліативною глаукомою;
як додаткова терапія при лікуванні бета-блокаторами або як монотерапія, коли лікування бета-блокатарами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дорзоламіду або до будь-якого з компонентів препарату.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).

Гіперхлоремічний ацидоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дорзоламід потенціює ефект інших антиглаукомних препаратів. Ацетазоламід при прийомі внутрішньо підвищує ризик розвитку системних побічних ефектів дорзоламіду. Ефект таких інгібіторів ацетилхолінестерази, як фізіостигмін, галантамін, неостигмін або піридостигмін (які часто застосовуються при міастенії), може бути знижений дорзоламідом.

При сумісному застосуванні разом із діуретиками можлива значна втрата калію.

Призначення одночасно з фенітоїном може погіршити перебіг остеопорозу.

Саліцилова кислота, яку застосовують разом з дорзоламідом, може призвести до розвитку ацидозу. Крім того, консервант, що міститься в краплях дорзоламіду (бензалконію хлорид), може взаємодіяти з м’якими контактними лінзами.

Особливості застосування.

Особливості застосування препарату Дорзоптик пацієнтам зі значним порушенням функції печінки не визначені (слід застосовувати з обережністю).

У клінічних випробуваннях при тривалому застосуванні дорзоламіду гідрохлориду у вигляді 2 % офтальмологічного розчину повідомлялося про розвиток місцевих побічних ефектів, головним чином конʼюнктивіту та реакції з боку повік. Багато із цих реакцій мали клінічні прояви та перебіг за типом алергічних і проходили після відміни лікарського засобу. При появі таких реакцій застосування препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

Очні краплі Дорзоптик містять консервант, тому людям, які носять контактні лінзи, слід видалити їх перед застосуванням крапель та вставити їх знову не раніше ніж через 15 хвилин після застосування Дорзоптику.

Хоча Дорзоптик є сульфонамідом, призначеним для місцевого застосування, він також адсорбується в системний кровообіг. У зв’язку з цим побічна реакція на місцеве застосування Дорзоптику може бути аналогічною реакції, характерній для прийому сульфонамідів. При виявленні значних реакцій або підвищеної чутливості до препарату слід припинити його застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні випробування щодо безпеки застосування дорзоламіду у період вагітності не проводилися, тому застосовувати препарат у цей період не рекомендується.

Невідомо, чи виділяється дорзоламід у грудне молоко, тому його не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Оскільки дорзоламід може спричинити запаморочення та нудоту, в період лікування слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, пов’язаних з необхідністю концентрації уваги та підвищеної швидкості психомоторних реакцій, особливо на початку лікування препаратом.

Спосіб застосування та дози.

При монотерапії призначають по 1 краплі в уражене око 3 рази на добу.

У комбінації з бета-адреноблокаторами для місцевого застосування призначають по 1 краплі в уражене око 2 рази на добу.

Якщо при лікуванні застосовується декілька місцевих офтальмологічних засобів, введення препаратів потрібно здійснювати з інтервалом у 10 хвилин. Якщо переходять з лікування іншими офтальмологічними препаратами на застосування Дорзоптику, цей препарат відміняється після звичайного щоденного дозування і на наступний день починають лікування препаратом Дорзоптик.

Хворого слід попередити, що потрібно вимити руки перед застосуванням і не торкатися піпеткою ока і навколишніх поверхонь.

Хворих також необхідно проінформувати, що при неправильному поводженні з очними краплями ці розчини можуть бути контаміновані бактеріями, які спричиняють інфекцію очей. При застосуванні контамінованого розчину можливі тяжкі ушкодження з подальшою втратою зору.

Інструкція по застосуванню:

Перед застосуванням препарату слід ретельно вимити руки.
Відкрутити ковпачок, який знаходиться на пляшечці.
Необхідно нахилити голову назад і відтягнути нижню повіку, для того щоб сформувати простір між повікою і очним яблуком.
Слід перевернути пляшечку верх ногами, і легенько натиснути вказівним та великим пальцем на стінки і видавити 1 краплю в кон’юнктивальний мішок. Не слід торкатися наконечником крапельниці поверхні ока чи навколишніх тканин. Якщо крапля не потрапила в кон’юнктивальний мішок, необхідно закрапати ще одну краплю.
Якщо лікарем призначено застосування лікарського засобу в кон’юнктивальний мішок іншого ока, необхідно повторити пункт 3-4.
Наконечник дозатора спроектований таким чином, щоб точно дозувати 1 краплю, тому не слід збільшувати отвір в дозаторі.
Після закапування необхідно закрутити кришечку флакона. Проте, не слід дуже щільно згвинчувати кришку.

Діти.

Не застосовують.

Передозування.

Дані про передозування відсутні. Не виключено порушення електролітної рівноваги, розвиток ацидозу, порушення з боку ЦНС (сонливість, запаморочення, головний біль, слабкість).

Лікування симптоматичне. При випадковому або навмисному передозуванні слід звернутися до лікаря.

Побічні реакції.

Порушення з боку нервової системи: головний біль; запаморочення, парестезії.

Порушення з боку органів зору: пощипування і печіння, поверхневий точковий кератит, сльозотеча, конʼюнктивіт, запалення повік, свербіж очей, подразнення повік, затьмарення зору, блефарит, іридоцикліт, подразнення і почервоніння, біль, лущення повік, тимчасова короткозорість (яка зникає після припинення лікування), набряк рогової оболонки, гіпотонія ока, увеїт після фільтраційної операції.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: носова кровотеча, синусит, риніт.

Порушення травної системи: нудота, гіркий присмак у роті, подразнення горла, сухість у роті.

Порушення шкіри та підшкірних тканин: контактний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

Порушення нирок і сечовидільної системи: уролітіаз.

Загальні порушення і реакції в місці застосування: астенія/втома, симптоми підвищеної чутливості: локально-пальпебральні реакції, системно-ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висип, анафілаксія і рідко бронхоспазм.

Результати лабораторних тестів: застосування дорзоламіду не було повʼязане з клінічно значущими порушеннями рівня електролітів.

Термін придатності.

3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати в місцях недоступних для дітей.

Упаковка.

5 мл препарату в поліетиленовому флаконі-крапельниці місткістю 5 мл з кришкою з гарантійним кільцем. По 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ/

Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

вул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польща/

22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland

Дорзоптик краплі очні 20мг/мл 5мл флакон