ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БЕТАГІСТИН-ТЕВА

(BETAHISTINE-TEVA)

Склад:

діюча речовина: бетагістину дигідрохлорид;

1 таблетка містить 8 мг або 16 мг, або 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:

Бетагістин-Тева 8 мг: таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, плоскі, з фаскою з обох сторін. На одній із сторін – тиснення «В8», інша сторона гладенька.

Бетагістин-Тева 16 мг: таблетки білого або майже білого кольору, циліндричної форми, плоскі, з фаскою з обох сторін. На одній із сторін – тиснення «В16», на іншій стороні – лінія розлому.

Бетагістин-Тева 24 мг: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, що мають лінію розлому на одній із сторін.

Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування вестибулярних порушень.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бетагістину дигідрохлорид є синтетичним аналогом гістаміну для перорального застосування. Механізм дії бетагістину вивчений лише частково. Існує кілька достовірних гіпотез, які підтверджуються даними досліджень, отриманих у тварин та з участю людей:

Вплив бетагістину на гістамінергічну систему

Встановлено, що бетагістин частково проявляє агоністичну активність щодо Н1-рецепторів, а також антагоністичну активність щодо Н3-рецепторів гістаміну в нервовій тканині та має незначну активність щодо Н2-рецепторів гістаміну. Бетагістин збільшує обмін та вивільнення гістаміну шляхом блокування пресинаптичних Н3-рецепторів та індукції процесу зниження кількості відповідних Н3-рецепторів.

Вплив на збільшення кровотоку до кохлеарної зони, а також до всього головного мозку

Фармакологічні дослідження на тваринах продемонстрували покращення кровообігу у судинах stria vascularis внутрішнього вуха, можливо, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха. Бетагістин також продемонстрував збільшення мозкового кровотоку в організмі людини.

Сприяння вестибулярній компенсації

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейроектомії у тварин, прискорюючи і сприяючи процесу центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням обміну і вивільненням гістаміну та реалізується у результаті антагонізму Н3-рецепторів. У людей під час лікування бетагістином також зменшувався час відновлення вестибулярної функції після нейроектомії.

Вплив на активність нейронів у вестибулярних ядрах

Було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів у нейронах медіальних та латеральних вестибулярних ядер.

Фармакодинамічні властивості бетагістину, як це було показано у тварин, можуть забезпечити позитивний терапевтичний ефект препарату у вестибулярній системі.

Ефективність бетагістину була показана під час досліджень у пацієнтів з вестибулярним запамороченням та хворобою Меньєра, що проявлялося зменшенням тяжкості та частоти нападів запаморочення.

Фармакокінетика.

Всмоктування. При пероральному застосуванні бетагістин швидко і майже повністю всмоктується в усіх відділах шлунково-кишкового тракту. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізується з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти. Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький. Тому всі фармакокінетичні аналізи проводяться шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі.

При прийомі препарату з їжею максимальна концентрація (Cmax) препарату нижча, ніж при прийомі натще. При цьому повне всмоктування бетагістину ідентичне в обох випадках, що вказує на те, що вживання їжі лише уповільнює процес всмоктування препарату.

Розподіл. Відсоток бетагістину, що зв’язується з білками плазми крові, становить менше 5 %.

Біотрансформація. Після всмоктування бетагістин швидко і майже повністю метаболізується в 2-піридилоцтову кислоту (яка не має фармакологічної активності). Після прийому бетагістину внутрішньо концентрація 2-піридилоцтової кислоти в плазмі крові та в сечі досягає свого максимуму через 1 годину після прийому препарату та зменшується з періодом напіввиведення близько 3,5 години.

Виведення. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8–48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі. Виведення бетагістину нирками або з калом є незначним.

Лінійність. Швидкість відновлення залишається постійною при пероральному прийомі 8–48 мг препарату, що вказує на лінійність фармакокінетики бетагістину і дає можливість припустити, що задіяний метаболічний шлях є ненасичуваним.

Клінічні характеристики.

Показання.

Хвороба і синдром Меньєра, які характеризуються трьома основними симптомами:

запамороченням, що іноді супроводжується нудотою та блюванням;
шумом у вухах;
зниженням слуху (туговухістю).

Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення різного походження.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Феохромоцитома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження in vivo щодо вивчення взаємодії бетагістину з іншими лікарськими засобами не проводилися. Дані дослідження in vitro дозволяють передбачити відсутність інгібування активності ферментів цитохрому P450 in vivo.

Дані, отримані в умовах in vitro, свідчать про пригнічення метаболізму бетагістину препаратами, що інгібують активність моноаміноксидази (МАО), у тому числі підтипу В МАО (наприклад, селегіліном). Слід з обережністю застосовувати бетагістин та інгібітори МАО (включаючи селективні інгібітори МАО-В).

Оскільки бетагістин є аналогом гістаміну, взаємодія бетагістину з антигістамінними препаратами теоретично може вплинути на ефективність одного з цих препаратів.

Особливості застосування.

Слід з обережністю призначати та ретельно контролювати стан пацієнтів з:

виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (у тому числі в анамнезі);
бронхіальною астмою.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Немає достатніх даних щодо застосування бетагістину вагітним жінкам.

Результати досліджень на тваринах є недостатніми для оцінки впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода, пологи та постнатальний розвиток. Потенційний ризик для людини невідомий. Бетагістин не слід застосовувати у період вагітності, за винятком випадків безперечної потреби.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає бетагістин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах щодо проникнення бетагістину в молоко не проводились. Користь від застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Бетагістин показаний для лікування синдрому Меньєра, що характеризується тріадою основних симптомів: запамороченням, зниженням слуху, шумом у вухах, а також для симптоматичного лікування вестибулярного запаморочення. Обидва стани можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. За даними досліджень, що вивчали вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами, бетагістин не впливав або мав несуттєвий вплив на цю здатність.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати внутрішньо. Приймати під час або після вживання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена на 2–3 прийоми протягом доби.

Бетагістин-Тева 8 мг: по 1–2 таблетки 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 16 мг: по ½–1 таблетці 3 рази на добу (вранці, в обід і ввечері).

Бетагістин-Тева 24 мг: по 1 таблетці 2 рази на добу (вранці і ввечері).

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту. Зменшення симптомів іноді спостерігається тільки через 2–3 тижні лікування. Оптимальні результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

Пацієнти літнього віку

Хоча дотепер дані клінічних досліджень у цій групі пацієнтів обмежені, широкий досвід застосування бетагістину в післяреєстраційному періоді дозволяє припустити, що корекція дози для цієї групи пацієнтів не потрібна.

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

У цій групі пацієнтів спеціальні клінічні випробовування не проводилися, але відповідно до досвіду післяреєстраційного застосування бетагістину корекція дози не потрібна.

Діти.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування препарату Бетагістин-Тева його не рекомендується призначати дітям (віком до 18 років).

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування бетагістину. У деяких пацієнтів спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі) після прийому препарату у дозах до 640 мг. Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування. Лікування передозування повинно включати стандартні підтримуючі заходи.

Побічні реакції.

Нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у пацієнтів з такою частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥1/100 до <1/10), нечасті (від ≥1/1000 до <1/100), поодинокі (від ≥1/10000 до <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

З боку шлунково-кишкового тракту

Часті: нудота та диспепсія.

З боку нервової системи

Часті: головний біль.

На додаток до випадків, про які повідомлялося під час клінічних досліджень, про нижчезазначені небажані явища повідомлялося спонтанно у ході постмаркетингового застосування та відомо з наукової літератури. За наявними даними частоту не можна встановити, тому вона класифікована як невідома.

Побічні реакції, частота яких невідома.

З боку імунної системи

Реакції гіперчутливості, наприклад анафілаксія.

З боку шлунково-кишкового тракту

Скарги на незначні розлади шлунка (блювання, гастроінтестинальний біль, здуття живота та метеоризм). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри і підшкірної клітковини

Спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокремаангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

Термін придатності.3 роки.

Умови зберігання.

Таблетки по 8 мг та 16 мг зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Таблетки по 24 мг зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг та 16 мг: по 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Меркле ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Німеччина.

Бетагістин-Тева таблетки 16мг №30 (10х3) блістер